GsMTx4 er 35-amínósýru peptíð með fjórum tvísúlfíðtengjum sem mynda cystein hnút mótíf, sem er algengur byggingareiginleiki margra kóngulóaeiturpeptíða sem veita stöðugleika og sérhæfni.Verkunarmáti GsMTx4 er ekki að fullu útskýrður, en talið er að það binst utanfrumu- eða himnusviðum katjónískra MSCs og lokar svitaopnun þeirra eða hlið með því að breyta lögun þeirra eða himnuspennu.Sýnt hefur verið fram á að GsMTx4 hamlar nokkrum katjónískum MSC með mismunandi sértækni og virkni.Til dæmis hamlar GsMTx4 TRPC1 með IC50 0,5 μM, TRPC6 með IC50 upp á 0,2 μM, Piezo1 með IC50 upp á 0,8 μM, Piezo2 með IC50 upp á 0,3 μM, en hefur engin áhrif á TRPV við styrk upp á TRPV4101 μM.(Bae C o.fl. 2011, Lífefnafræði)
GsMTx4 hefur verið notað sem lyfjafræðilegt tæki til að rannsaka virkni og stjórnun katjónískra MSCs í ýmsum frumugerðum og vefjum.Nokkur af dæmunum eru:
GsMTx4 getur hindrað MSC sem eru virkjuð með því að teygja í stjörnufrumum, hjartafrumum, sléttum vöðvafrumum og beinagrindarvöðvafrumum.Stjörnufrumur eru stjörnulaga frumur sem styðja heila og mænu.Hjartafrumur eru frumurnar sem mynda hjartavöðvann.Sléttar vöðvafrumur eru frumurnar sem stjórna hreyfingum líffæra eins og maga og æða.Beinagrindavöðvafrumur eru þær frumur sem gera líkamanum kleift að hreyfingar sjálfviljugar.Með því að hindra MSC í þessum frumum getur GsMTx4 breytt rafeiginleikum þeirra, kalsíummagni, samdrætti og slökun og genatjáningu.Þessar breytingar geta haft áhrif á hvernig þessar frumur virka eðlilega eða við sjúkdóma (Suchyna o.fl., Nature 2004; Bae o.fl., Biochemistry 2011; Ranade o.fl., Neuron 2015; Xiao o.fl., Nature Chemical Biology 2011)
GsMTx4 getur einnig hindrað sérstaka tegund af MSC sem kallast TACAN, sem tekur þátt í verkjasvöruninni.TACAN er rás sem er tjáð í taugafrumum sem skynja sársauka.TACAN er virkjað með vélrænu áreiti, svo sem þrýstingi eða klemmu, og veldur sársaukatilfinningu.GsMTx4 getur dregið úr virkni TACAN og dregið úr sársaukahegðun í dýralíkönum af vélrænum sársauka (Wetzel o.fl., Nature Neuroscience 2007; Eijkelkamp o.fl., Nature Communications 2013)
GsMTx4 getur verndað stjarnfrumur gegn eiturverkunum af völdum sameindar sem kallast lýsófosfatidýlkólín (LPC), sem er lípíðmiðlari sem veldur skemmdum á heila og mænu.LPC getur virkjað MSC í stjarnfrumum og valdið því að þær taka upp of mikið kalsíum, sem leiðir til oxunarálags og frumudauða.GsMTx4 getur komið í veg fyrir að LPC virki MSC í stjörnufrumum og verndar þau gegn eiturverkunum.GsMTx4 getur einnig dregið úr heilaskaða og bætt taugavirkni í músum sem hafa verið sprautaðar með LPC (Gottlieb o.fl., Journal of Biological Chemistry 2008; Zhang o.fl., Journal of Neurochemistry 2019)
GsMTx4 getur stýrt sérhæfingu taugastofnsfrumna með því að hindra ákveðna tegund af MSC sem kallast Piezo1, sem er tjáð í taugastofnfrumum.Taugastofnfrumur eru frumur sem geta búið til nýjar taugafrumur eða aðrar tegundir heilafrumna.Piezo1 er rás sem er virkjuð af vélrænum vísbendingum frá umhverfinu, svo sem stirðleika eða þrýstingi, og hefur áhrif á hvernig taugastofnfrumur ákveða hvaða tegund frumu verður.GsMTx4 getur truflað Piezo1 virkni og breytt aðgreiningu taugafrumna úr taugafrumum í stjarnfrumur (Pathak o.fl., Journal of Cell Science 2014; Lou o.fl., Cell Reports 2016)
Við erum fjölpeptíðframleiðandi í Kína, með margra ára þroskaða reynslu í fjölpeptíðframleiðslu.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. er faglegur framleiðandi fjölpeptíð hráefna, sem getur útvegað tugþúsundir fjölpeptíð hráefna og einnig er hægt að aðlaga eftir þörfum.Gæði fjölpeptíðvara eru frábær og hreinleiki getur náð 98%, sem hefur verið viðurkennt af notendum um allan heim. Velkomið að hafa samband við okkur.
