Retatrutide er nýtt tilbúið peptíð sem hefur verið hannað til að virkja samtímis þrjá lykilviðtaka sem taka þátt í glúkósajafnvægi og orkujafnvægi: glúkagonviðtaka (GCGR), glúkósaháðan insúlínótrópískan fjölpeptíðviðtaka (GIPR) og glúkagonlíkan peptíð-1 viðtaka (GLP-). 1R) (Finan o.fl., 2023, The New England Journal of Medicine).Með því að miða á þessa viðtaka líkir retatrutide eftir áhrifum innrænna bindla þeirra, glúkagons, GIP og GLP-1, sem eru hormón sem stjórna efnaskiptum glúkósa og líkamsþyngd í ýmsum vefjum, svo sem brisi, lifur, heila, fituvef og meltingarvegi. svæði (Drucker, 2023, Nature).
Ólíkt innrænum bindlum, sem hafa stuttan helmingunartíma, hratt niðurbrot af völdum dípeptidýlpeptíðasa-4 (DPP-4) ensíms og óæskilegra aukaverkana, svo sem blóðsykursfalls og ógleði (Drucker, 2023, Nature), hefur retatrutide verið hannað til að vinna bug á þessum takmarkanir.Retatrutide er samrunapeptíð sem samanstendur af breyttri glúkagonröð sem er tengd við breytta GLP-1 röð með GIP röð (Finan o.fl., 2023, The New England Journal of Medicine).Breytingarnar fela í sér amínósýruskipti og úrfellingar sem auka stöðugleika, virkni og sértækni peptíðsins fyrir viðtakana þrjá (Finan o.fl., 2023, The New England Journal of Medicine).
Retatrutide hefur sýnt ótrúlega lyfjafræðilega eiginleika og meðferðaráhrif við offitu og sykursýki af tegund 2 í forklínískum og klínískum rannsóknum.Í dýralíkönum um offitu og sykursýki hefur retatrutide sýnt betri áhrif á að lækka blóðsykursgildi, örva insúlínseytingu, bæla glúkagonseytingu, seinka magatæmingu, draga úr fæðuinntöku og líkamsþyngd samanborið við staka eða tvöfalda örva viðtaka þriggja (Gault et al. al., 2023, Sykursýki, offita og efnaskipti; Coskun o.fl., 2023a, Molecular Metabolism).Retatrutide hefur einnig bætt fitusnið, lifrarstarfsemi, bólgu og hjarta- og æðakerfi hjá þessum dýrum (Gault o.fl., 2023, Diabetes, Obesity and Metabolism; Coskun o.fl., 2023a, Molecular Metabolism).
Í klínískum rannsóknum á mönnum hefur retatrutide einnig sýnt efnilegan árangur hjá offitusjúklingum og sykursýkisjúklingum.Retatrutide þolaðist vel og sýndi skammtaháð áhrif á að lækka blóðsykursgildi, örva insúlínseytingu, bæla glúkagonseytingu og draga úr matarlyst í 1. stigs rannsókn sem tók þátt í heilbrigðum sjálfboðaliðum og sjúklingum með sykursýki af tegund 2 (Coskun o.fl., 2023b, Diabetes Care) ).Retatrutide náði allt að 17,5% meðalþyngdarlækkun eftir 24 vikur samanborið við lyfleysu í 2. stigs rannsókn sem tók til sjúklinga með offitu og ofþyngd.Þessu þyngdartapi fylgdi framförum í blóðsykursstjórnun, blóðfitusniði, lifrarstarfsemi og lífsgæðum (Fasis 2 retatrutide niðurstöður Lilly sem birtar voru í The New England Journal of Medicine sýna að rannsóknarsameindin náði allt að 17,5% meðalþyngdarlækkun eftir 24 vikur í fullorðnir með offitu og ofþyngd., 2023).Retatrutide hafði einnig hagstæð öryggissnið þar sem ekki var greint frá alvarlegum aukaverkunum eða blóðsykursfalli.
Mynd 1. Retatrutide (LY3437943) hamlar blóðrauða A1c (HbA1c) gildi (A) og líkamsþyngd (B) með tímanum.
(Urva S, Coskun T, Loh MT, Du Y, Thomas MK, Gurbuz S, Haupt A, Benson CT, Hernandez-Illas M, D'Alessio DA, Milicevic Z. LY3437943, skáldsaga þrefaldur GIP, GLP-1 og glúkagonviðtakaörvi hjá fólki með sykursýki af tegund 2: 1b. stigs, fjölsetra, tvíblind, lyfleysustýrð, slembiröðuð, fjölhækkandi rannsókn. Lancet. 2022 26. nóvember;400(10366):1869-1881.)
Retatrutide er nú í þróun hjá Eli Lilly og Company sem nýr lyfjaframbjóðandi við offitu og sykursýki af tegund 2.Það táknar nýja nálgun til að miða á marga viðtaka sem taka þátt í efnaskiptum glúkósa og orkujafnvægi með einni sameind.Retatrutide hefur sýnt ótrúlega virkni í dýralíkönum og rannsóknum á mönnum með gott öryggis- og þolpróf.Frekari rannsókna er þörf til að staðfesta langtímaávinning þess og hugsanlega áhættu hjá stærri og fjölbreyttari hópum.Retatrutide gæti boðið upp á nýjan valkost fyrir sjúklinga sem glíma við offitu og sykursýki og þurfa skilvirkari meðferð.
Við erum fjölpeptíðframleiðandi í Kína, með margra ára þroskaða reynslu í fjölpeptíðframleiðslu.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. er faglegur framleiðandi fjölpeptíð hráefna, sem getur útvegað tugþúsundir fjölpeptíð hráefna og einnig er hægt að aðlaga eftir þörfum.Gæði fjölpeptíðvara eru frábær og hreinleiki getur náð 98%, sem hefur verið viðurkennt af notendum um allan heim. Velkomið að hafa samband við okkur.
